一種加巴噴丁的合成方法專利登記公告
專利名稱:一種加巴噴丁的合成方法
摘要:本發(fā)明屬于抗癲癇的化學(xué)藥物合成技術(shù)領(lǐng)域,具體公開了一種加巴噴丁的合成方法。合成步驟如下:1.以1,1-環(huán)己基二乙酸酐(A)為原料與水合肼進行?;磻?yīng)得到1,1-環(huán)己基二乙酸單酰肼(B);2.1,1-環(huán)己基二乙酸單酰肼(B)與亞硝酸鈉在酸的作用下反應(yīng)得到疊氮化合物(C);3.疊氮化合物(C)在溶劑中加熱直接得到目標(biāo)產(chǎn)物加巴噴丁(D)。本發(fā)明所使用的方法不是用劇毒的疊氮化鈉作為疊氮化試劑,可直接得到高純度的加巴噴丁,且不需要經(jīng)過加巴噴丁鹽酸鹽的中間體過程,具有工藝過程簡單,收率高的優(yōu)點,易于實現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。
專利類型:發(fā)明專利
專利號:CN201210175237.4
專利申請(專利權(quán))人:湖北楚陽科技股份有限公司
專利發(fā)明(設(shè)計)人:陳濤;郭海濤;李禎;鄧德忠;鄧德政;王鵬
主權(quán)項:一種加巴噴丁的合成方法,其特征在于,步驟如下:(1)、以1,1?環(huán)己基二乙酸酐為原料與水合肼在溶劑A中?10℃?100℃下進行2?24小時的?;磻?yīng)得到1,1?環(huán)己基二乙酸單酰肼;原料1,1?環(huán)己基二乙酸酐和水合肼的摩爾比為1:1?1:10;所述溶劑A為二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、丙酮、乙腈、甲苯、二甲苯中的一種或2?7種的任意比例混合物;所述原料1,1?環(huán)己基二乙酸酐與溶劑A的質(zhì)量比為1:2?1:20;(2)、在溶劑B中,1,1?環(huán)己基二乙酸單酰肼與亞硝酸鈉在酸的作用下反應(yīng)2?24小時得到1,1?環(huán)己基二
專利地區(qū):湖北
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